Ибуклин при лактации: описание, особенности приёма

Лихорадка у ребенка

Выделяют две основные группы причин лихорадки:

  • инфекционные: бактерии, вирусы, паразиты и их токсины;
  • неинфекционные: опухоли, аллергия, травмы головы, кровоизлияния, тромбозы, метаболические патологии,

Причиной лихорадочных состояний являются вакцины, прием некоторых лекарственных препаратов (нейролептики, интерфероны).

На ранней стадии инфекционных заболеваний происходит спазм кожных сосудов. Дети жалуются на чувство холода и озноб. Если же причиной гипертермии стало перегревание, например, при длительном пребывании на солнце, сосуды кожи расширяются. У ребенка наблюдается повышенное потоотделение, учащенное дыхание и сердцебиение. В любых случаях родители должны знать, как сбить температуру в домашних условиях ребенку.

Как отличить межреберную невралгию от сердечной боли

Прежде всего, стоит сказать две вещи. Первое: надо знать, что не всякая боль в области грудной клетки связана с сердцем. Поэтому не надо сразу сильно пугаться. И второе: диагноз ставится только врачом. Если у вас закололо в груди, – это значимый повод для обращения к врачу. Врач разберётся с причиной боли. К тому же, невралгию тоже надо лечить.

Межреберная невралгия чаще всего возникает у пожилых людей, однако она встречается и в молодом возрасте (в группе риска – люди, ведущие сидячий образ жизни, а также занимающиеся плаванием). У детей межреберная невралгия может возникать, как правило, в период интенсивного роста.

Характерным признаком межреберной невралгии является сильная боль по ходу пораженного нерва. Боль может накатывать приступами или быть постоянной. Как правило, боль становится более интенсивной при вдохе, выдохе, а также любом движении, затрагивающем грудную клетку. Если надавить на область между рёбрами, где проходит причинный нерв, боль усиливается. При этом ощущается весь нерв; боль может отдавать в руку, шею, плечо, поясницу. По ходу пораженного нерва может наблюдаться онемение и побледнение кожи.

Таким образом, если при боли в области грудной клетки наблюдается зависимость от изменения положения тела, нет одышки (типичный симптом сердечной патологии), боль усиливается при пальпации, то, скорее всего, имеет место именно невралгия. Можно ориентироваться также на эффективность принятых препаратов: сердечные препараты при невралгии не помогают, но успокоительные могут дать уменьшение боли.

Однако в любом случае необходимо обратиться к врачу для постановки диагноза и получения назначений.

Режим дозирования

Препарат принимается внутрь. Перед употреблением таблетку следует растворить в 5 мл (1 чайной ложке) воды. Суточная доза препарата принимается в 2-3 приема. Минимальный интервал времени между приемом препарата – 4 ч.

Разовая доза для детей старше 3-х лет – 1 таблетки Суточная доза зависит от возраста и массы тела ребенка: 3-6 лет (13-20 кг) – 3 таблеткии/; 6-12 лет (20-40 кг) – до 6 таблетки/

При нарушениях функции почек или печени перерыв между приемами препарата должен быть не менее 8 ч.

Препарат не следует принимать более 5 дней как обезболивающее средство и более 3 дней как жаропонижающее средство без наблюдения врача.

Особые указания

Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом конкретном случае, в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.

Ибупрофен может маскировать объективные признаки инфекционных заболеваний, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекционными заболеваниями должна назначаться с осторожностью. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин Юниор с другими НПВП.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологические свойства

Наличие двух активных компонентов в составе обуславливает повышенную эффективность препарата в сравнении со средствами похожего типа. С помощью ибупрофена в воспаленном очаге и в здоровых тканях понижается количество производных полиненасыщенных жирных кислот, которые выступают медиаторами боли и воспаления, а также участвуют в реакции гипертермии.

Присутствие в формуле парацетамола помогает блокировать боль и понижать повышенную температуру тела. Также он оказывает малое воздействие на процессы потребления воды и солей (электролитов), их всасывания, распределения во внутренних средах и выделения из организма.

Данная комбинация угнетает болевые ощущения в суставах и уменьшает их утреннюю малоподвижность и припухлость, результативно влияет на увеличение объема движений. Максимально ощутимый эффект от использования лекарственного препарата Ибуклин проявляется уже спустя час-два после приема.

Взаимодействия препарата Ибуклин

При одновременном применении Ибуклина и употреблении алкоголя повышается риск гепатотоксического действия.
Ибупрофен и парацетамол могут потенцировать эффект антикоагулянтов (необходимо проводить контроль свертывающей системы крови). Ибупрофен может повышать концентрацию дигоксина в плазме крови, потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, повышая токсичность колхицина (увеличивается риск развития геморрагических осложнений), препаратов золота и лития, метотрексата, пробенецида. Ибупрофен может снижать диуретическое, натрийуретическое и антигипертензивное действие диуретиков и снижать эффективность гипотензивных средств. Не следует применять препарат одновременно с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП (повышается риск возникновения побочных эффектов).

Методы диагностики

Диагноз в большинстве случаев можно поставить по характерным симптомам, физикальному обследованию и истории болезни.

После осмотра и сбора жалоб, педиатр назначит ряд анализов, направленных на выявление типа вируса. Врач может назначить:

  • общий анализ мочи;
  • анализ кала;
  • анализы крови (общий, биохимический, серологический и пр.);
  • иммуногистохимический анализ тканей (для выявления антител к энтеровирусной инфекции);
  • посевы биоматериала (слюна, соскоб из горла и пр.).

Для точной постановки диагноза также может потребоваться метод дифференциальной диагностики для исключения других заболеваний со схожей клинической картиной.

Выполняются и другие диагностические тесты:

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Ибуклин Юниор с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.

Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

Ибуклин при лактации

Согласно инструкции, Ибуклин кормящим мамам не запрещено использовать. Однако контролировать приём препарата должен лечащий врач. Доктор назначает лекарственное средство, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальную опасность для новорождённого.

При кратковременном применении грудное кормление прекращать не нужно. Согласно медицинским исследованиям, Ибуклин не обладает эмбриотоксическим, тератогенным и мутагенным действием.

Таким образом, Ибуклин – это эффективный обезболивающий препарат, который разрешено использовать при лактации по медицинским показаниям в течение короткого времени. Кормящая мамочка должна следовать рекомендациям доктора по вопросу приёма препарата.

https://youtube.com/watch?v=G30GtyuRtQ8

Подписывайтесь на нашу группу Вконтакте

Возможный вред для ребенка

Кормящие мамочки часто переживают, может ли навредить Ибуклин ребенку. Давайте в этом разберемся.

При лактации прием Ибуклина относительно безвреден, но лишь в том случае, если ребенок полностью здоров и у мамы нет в анамнезе болезней, при которых прием медикамента запрещен или его принимают с осторожностью (заболевания почек и печени). Кормящей женщине назначают минимальную дозировку: 2 таблетки в сутки с промежутком не менее 8 часов

При этом нужно следить за самочувствием ребенка

Кормящей женщине назначают минимальную дозировку: 2 таблетки в сутки с промежутком не менее 8 часов. При этом нужно следить за самочувствием ребенка.

Прекратить кормление грудью необходимо тогда, когда у малыша наблюдаются такие симптомы:

  • кишечные колики;
  • снижение или потеря аппетита;
  • кожная сыпь;
  • учащенное дыхание;
  • повышенная нервная возбудимость.

В этом случае следует сразу же проконсультироваться с педиатром. Как правило, кормящей женщине назначают аналог Ибуклина или рекомендуют отказаться от грудного вскармливания на время приема Ибуклина.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Ибупрофен – НПВП, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, жаропонижающее действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции), как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол – неизбирательно блокирует ЦОГ, преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. Оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет низкий противовоспалительный эффект.

Эффективность комбинации выше, чем отдельных компонентов.

Можно ли пить детский Ибуклин при гв

Некоторые женщины для снижения возможного риска от приема Ибуклина предпочитают пить Ибуклин Юниор, так как он содержит меньшую дозировку активных веществ.

Если кормящая женщина будет принимать Ибуклин Юниор, то возможны такие варианты:

  • отсутствие лечебного эффекта из-за низкой дозировки активных веществ;
  • прием большого количества таблеток приведет к созданию необходимой концентрации активных веществ, как и при употреблении взрослой дозировки.

Стоимость детского Ибуклина составляет 95-140 руб за упаковку, а взрослого — 170-180 руб. Если учесть, что для получения лечебного эффекта при приеме Ибуклин Юниор понадобится 3 таблетки, а в случае приема взрослого Ибуклина будет достаточно 2 таблеток, то выгоднее брать препарат для взрослых, и риск появления побочных эффектов у малыша не снизится.

Фармакологические свойства препарата Ибуклин

Комбинированный препарат, оказывающий обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее действие, которое обусловлено неселективным ингибированием ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и угнетением синтеза простагландинов. Уменьшает выраженность артралгии в состоянии покоя и движения, утреннюю скованность и отечность суставов, способствует увеличению объема движений.
Ибупрофен хорошо всасывается в ЖКТ при пероральном приеме. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 1–2 ч после применения. С белками плазмы крови связывается 99% ибупрофена. Выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде или в форме окисленных неактивных метаболитов. Полностью выводится из организма на протяжении 24 ч.
Парацетамол при пероральном приеме абсорбируется хорошо. Максимальную концентрацию в плазме крови отмечают через 30 мин после приема, она длится 4 ч. 25% парацетамола связывается с протеинами плазмы крови, период полувыведения из плазмы крови — 1,5–2 ч. В результате метаболизма в печени превращается в глюкурониды и сульфаты. Концентрация препарата в моче выше, чем в плазме крови. Выводится с мочой.

Причины

Группа энтеровирусов очень разнообразна. Они распространены повсеместно: в воде и земле, продуктах питания и организмах людей и животных, в фекалиях (сохраняют жизнеспособность до 6 месяцев). Они устойчивы к факторам внешней среды и химическому воздействию ряда средств, но погибают при температуре выше 50 градусов, высушивании, воздействии формальдегида и хлора. Вспышки заболевания характерны для тёплого времени года.

Основные пути заражения:

  • фекально-оральный;
  • контактно-бытовой;
  • воздушно-капельный;
  • вертикальный (от беременной к плоду);
  • водный (известны случаи заражения даже через бутилированную воду).

Методы лечения межреберной невралгии

Лечение межреберной невралгии носит комплексный характер. Врач решает одновременно несколько задач.

Необходимо снизить остроту боли, а желательно – полностью устранить болевой синдром. Для этой цели назначается противовоспалительная терапия.

Важно устранить причину, вызвавшую поражение нерва. Если заболевание имеет вирусную природу, проводится противовирусная терапия

При мышечно-тоническом синдроме назначаются миорелаксанты. При защемлении нерва в месте выхода из позвоночного канала может быть назначена мануальная терапия. При опухолевых процессах необходимо хирургическое лечение.

Также проводится лечение, направленное на укрепление нервной ткани.

Лечение в период острой боли

В период острой боли хотя бы несколько дней следует соблюдать постельный режим. Постель должна быть ровной и твердой. Хорошо помогает «сухое тепло». Например, грудь можно обмотать шерстяным платком. Применяются теплые компрессы, перцовый пластырь, горчичники (необходимо избегать постановки горчичников непосредственно на позвоночный столб). Рекомендуется массаж с противовоспалительными и согревающими мазями. По назначению врача применяются седативные препараты и нестероидные анальгетики.

В этот период необходимо избегать физических нагрузок, стрессов. Нельзя принимать алкоголь.

Последующее лечение

Дальнейшее лечение включает в себя:

  • физиотерапию (используются такие методы, как  УФ-терапия, УВЧ, электрофорез, дарсонвализация, магнитотерапия);

  • массаж;

  • рефлексотерапию;

  • лечебную физкультуру.

Не занимайтесь самолечением. Обратитесь к нашим специалистам, которые правильно поставят диагноз и назначат лечение.

Оцените, насколько был полезен материал

Спасибо за оценку
 

Применение препарата ИБУКЛИН ЮНИОР® при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения препарата Ибуклин Юниор при беременности и в период лактации (грудного вскармливания), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости применения в I триместре беременности следует исключить длительный прием препарата Ибуклин Юниор.

При необходимости кратковременного применения препарата Ибуклин Юниор в период лактации грудное вскармливание прекращать обычно не требуется.

В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие компонентов препарата Ибуклин Юниор.

Кормить или не кормить младенца

Некоторые женщины, даже если нет особых указаний, стараются на время проведения терапии отказаться от ГВ. Доктора не запрещают этого делать и подбирают подходящую для крохи смесь.

Но переход на искусственное вскармливание сопровождается адаптацией пищеварительного тракта к новому продукту и у малыша могут появится:

  • расстройство стула;
  • боли в животике;
  • метеоризм;
  • частые срыгивания.

Некоторые детки отказываются кушать новый продукт из-за непривычного вкуса.

Кормящим показан прием Ибуклина не дольше 3 дней и если нет особых указаний, а грудничок чувствует себя хорошо, то не стоит использовать смеси. Необходимо только внимательно наблюдать за состоянием младенца, чтобы вовремя заметить появление побочных эффектов.

При ГВ Ибуклин разрешается пить короткими курсами, но при этом следует соблюдать осторожность и следовать указанием врача. Если же требуется продолжительная терапия, то на время употребления Ибуклина малыша надо перевести на искусственное кормление

Источники:

Видаль: https://www.vidal.ru/drugs/mucaltin__21058 ГРЛС: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=40e91eeb-cb3d-4a6c-a3ab-c5d932f33097&t=

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Особые указания

Целесообразность применения препарата как жаропонижающего средства решается в каждом конкретном случае, в зависимости от выраженности, характера и переносимости лихорадочного синдрома.

Ибупрофен может маскировать объективные признаки инфекционных заболеваний, поэтому терапия ибупрофеном у пациентов с инфекционными заболеваниями должна назначаться с осторожностью. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

При одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия необходимо контролировать показатели свертывающей системы крови.

Следует избегать совместного приема препарата Ибуклин Юниор с другими НПВП.

При длительном (более 5 дней) приеме препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.

Препарат может искажать результаты лабораторных исследований при количественном определении глюкозы, мочевой кислоты в сыворотке крови, 17-кетостероидов (необходима отмена препарата за 48 ч до исследования).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Методы лечения энтеровирусной инфекции

Медикаментозная терапия – это:

  • лекарства для купирования симптомов (жаропонижающие, обезболивающие и т. д.).
  • витамины и микроэлементы.

Для снятия симптоматики ребенку могут быть назначены препараты разных групп:

Обезболивающие и жаропонижающие, чтобы снять головную и мышечную боль, лихорадку. Это «Ибупрофен», «Парацетамол», «Ибуклин», «Нурофен детский» и др.

Иммуноглобулины стимулируют иммунитет ребенка. Их вводят инъекционно – внутримышечно или внутривенно. Второй вариант более эффективен и распространен.

Важно! Противовирусные препараты не показали высокой эффективности на поздних стадиях и не включены в официальный план лечения. Они помогают на очень ранней стадии, когда с момента заражения прошло 5-10 часов

Но выявить болезнь на этом этапе почти невозможно.

Хорошо поддерживают организм ребенка в этот непростой период – витамины (особенно витамин D) и добавки, содержащие незаменимые микроэлементы (магний, цинк, калий, селен, кальций), помогающие бороться с вирусом.

Важно! Антибиотики против энтеровирусной инфекции не работают, так как это антибактериальные, а не противовирусные препараты. Ребенку должен быть обеспечен постельный режим, обильное питьё с использованием растворов для восстановления водно-электролитного баланса, специальная щадящая диета

Основное назначение диеты – снизить интоксикацию и повысить иммунитет, при этом в щадящем для органов пищеварения режиме. В рационе должно быть достаточно витаминов, минералов, белка

Ребенку должен быть обеспечен постельный режим, обильное питьё с использованием растворов для восстановления водно-электролитного баланса, специальная щадящая диета. Основное назначение диеты – снизить интоксикацию и повысить иммунитет, при этом в щадящем для органов пищеварения режиме. В рационе должно быть достаточно витаминов, минералов, белка.

Когда лучше отказаться от ГВ

Несмотря на то, что в большинстве случаев Ибуклин при лактации принимать можно, доктора иногда рекомендуют временно отказаться от грудного вскармливания. 

Показанием для этого станет:

  • Бактериальная или вирусная простудная инфекция у мамы. Во время лечения, кроме Ибуклина, женщине назначают еще ряд препаратов, которые могут также попадать в молоко. Дополнительно повышается риск заразить малыша простудой.
  • Ребенок возбудимый и плохо спит. Попавшие в молоко активные вещества после приема женщиной Ибуклина могут усилить нервное возбуждение.
  • У грудничка часто бывают колики или повышено газообразование. Лекарство негативно подействует на работу пищеварительной системы, усугубляя возникшее состояние.
  • У малыша диатез. Кожные высыпания указывают, что имеется склонность к аллергическим реакциям и от ГВ на период лечения Ибуклином следует отказаться.
  • У женщины в анамнезе есть патология печени или почек. Заболевания не являются противопоказанием для лечения Ибуклином, но отклонения в работе органов могут замедлить выведение метаболитов, а это станет причиной повышения активных компонентов в грудном молоке.

Если нет особых указаний, то маме не запрещают кормить грудничка во время лечения Ибуклином, соблюдая врачебные рекомендации.

Передозировка

Симптомы: желудочно-кишечные расстройства (абдоминальная боль, диарея, тошнота, рвота, анорексия, боль в эпигастральной области), увеличение протромбинового времени, кровотечение через 12-48 ч, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, нарушение сознания, нарушения сердечного ритма, снижение АД, проявления гепато- и нефротоксичности, судороги, возможно развитие гепатонекроза.

Лечение: промывание желудка в течение первых 4 ч; щелочное питье, форсированный диурез; активированный уголь внутрь, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина внутрь или внутривенно – через 12 ч, антацидные препараты; гемодиализ; симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата Ибуклин Юниор с лекарственными средствами возможно развитие различных эффектов взаимодействия.

Длительное комбинированное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов.

Сочетание с этанолом, ГКС, кортикотропином повышает риск эрозивно-язвенного поражения ЖКТ.

Ибупрофен усиливает действие прямых (гепарина) и непрямых (производные кумарина и индандиона) антикоагулянтов, тромболитических агентов (алтеплаза, анистреплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантов, колхицина – повышается риск развития геморрагических осложнений.

Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств.

Ослабляет эффекты гипотензивных лекарственных средств и диуретиков (за счет ингибирования синтеза почечных простагландинов).

Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата.

Кофеин усиливает анальгезирующее действие ибупрофена.

Циклоспорин и препараты золота повышают нефротоксичность.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию препарата.

Миелотоксические лекарственные средства способствуют проявлению гематотоксичности препарата.

Фармакокинетика

Ибупрофен

Всасывание и распределение

Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Тmах после приема внутрь – около 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови – более 90%.

Метаболизм и выведение

После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму.

Медленно проникает в полость суставов, накапливается в синовиальной жидкости, создавая в ней более высокие концентрации, чем в плазме крови. Т1/2 – около 2 ч. Более 90% выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью в виде метаболитов и их конъюгатов.

Парацетамол

Всасывание и распределение

Абсорбция – высокая, связывание с белками плазмы – менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Сmах – 5-20 мкг/мл, Тmах составляет 0.5-2 ч. Достаточно равномерно распределяется в жидких средах организма. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Около 90-95% парацетамола метаболизируется в печени с образованием неактивных конъюгатов с глюкуроновой кислотой (60%), таурином (35%) и цистеином (3%), а также небольшого количества гидроксилированных и деацетилированных метаболитов. Небольшая часть препарата гидроксилируется микросомальными ферментами с образованием высокоактивного N-ацетил-n-бензохинонимина, который связывается с сульфгидрильными группами глутатиона. При истощении запасов глутатиона в печени (при передозировке) ферментные системы гепатоцитов могут блокироваться, приводя к развитию их некроза.

Выведение

Т1/2 – 2-3 ч. Выводится почками, преимущественно в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов (менее 5% – в неизмененном виде). В грудное молоко проникает менее 1% от принятой дозы парацетамола.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У детей способность к образованию конъюгатов с глюкуроновой кислотой ниже, чем у взрослых.

Поделитесь в социальных сетях:FacebookX
Напишите комментарий