Особенности применения Азиторомицина при лактации

Особливі вказівки

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмамиУчитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны ЦНС следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами

Особые указания

Азитромицин, как и любой медикамент, имеет свои противопоказания:

  • Индивидуальная непереносимость основного или вспомогательных компонентов;
  • Нарушение функций печени и почек;
  • 1 триместр беременности.

Иногда препарат провоцирует негативные явления:

  • понос, избыточное скопление газов в кишечнике, тошнота, боль в животе, дегтеобразный стул;
  • учащённое сердцебиение, боль в груди;
  • головокружение, головная боль, влечение ко сну;
  • молочница, воспаление почек;
  • аллергия в виде сыпи, зуда, крапивной лихорадки, ангионевротического отёка.

Нередко пациенты жалуются на фоточувствительность и хроническую усталость.

Согласно инструкции, Азитромицин не рекомендуется принимать при ГВ и беременности.

При необоснованном превышении дозы проявляется тошнота, приступы рвоты, понос. Если вы заметили симптомы передозировки – прекратите приём лекарства и обратитесь за медицинской помощью. В противном случае существует риск обезвоживания и общего отравления организма ребёнка.

Общие сведения о препарате

Азитромицин выпускается фармацевтическими компаниями в различных лекарственных формах: в виде таблеток, капсул, порошков. В каждой таблетке содержится 125, 250 или 500 мг основного вещества, а в каждой капсуле 250 или 500 мг активной фармацевтической субстанции.

Фармакологический эффект препарата связан с воздействием на рост и размножение микробов, Азитромицин подавляет эти процессы, блокируя образование белка на специфических органеллах. Уже через 3 дня после приема первой дозы практически все чувствительные микроорганизмы теряют способность к дальнейшему развитию.

Фармакокинетические параметры лекарства обеспечивают быстрое распределение активного вещества по органам и тканям и накопление субстанции в очаге инфекции. Азитромицин выводится в основном кишечником, в небольших количествах – почками. Метаболизм происходит в гепатоцитах, что обусловливает гепатотоксичность лекарственного средства.

При кормлении грудным молоком Азитромицин легко проникает через гемато-молочный барьер, поэтому в инструкции антибиотик относительно противопоказан при ГВ. Курс терапии, как правило, составляет 3 дня, концентрация препарата невысока, поэтому лекарство можно было бы разрешить при грудном вскармливании. Тем не менее Азитромицин при ГВ принимать не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Азитромицин Экомед принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Препарат принимается, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0,5 г в сутки в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).

При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0,5 г в сутки в течение 3-х дней, затем по 0,5 г один раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток – с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6,0 г.

При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1,0 г. затем со 2-го по 5-й день по 0,5 г. Курсовая доза 3,0 г.

При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1,0 г однократно.

При применении у пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется.

При применении у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести, у пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов с постоянными проаритмогенными факторами в связи с высоким риском развития аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт»

Лечение бронхита

Какие меры могут принять родители:

  • обеспечить ребенку обильное питье, чтобы мокрота не скапливалась в бронхах и не присыхала к их стенкам;
  • обеспечить прием рекомендованных врачом жаропонижающих препаратов при определенном уровне температуры тела (38-38,5 градусов);
  • не стремиться согреть ребенка бытовыми обогревателями – они делают воздух слишком сухим и горячим, а при бронхите микроклимат должен быть прохладным (не выше 21 градуса) и с повышенной влажностью (примерно 70%);
  • врач может научить вас специальному массажу, который нужно проводить с рекомендованной периодичностью (но не при высокой температуре!);
  • не кормить ребенка силой, если он не хочет, – он и так испытывает большой стресс, плохо себя чувствует, поэтому не стоит усугублять.

Когда минует острая фаза, ребенку нужно гулять и дышать свежим воздухом. Причем даже при острой форме, когда больному тяжело выходить на улицу, можно и нужно организовывать «сеансы» свежего воздуха и солнечного света: например, выходить на балкон, предварительно тепло одев ребенка. Хорошая вентиляция легких снижает активность вирусов.

Какие препараты рекомендуются врачами?

Специалисты действуют очень осторожно с муколитическими средствами. При слабой грудной мускулатуре ребенку трудно отхаркивать большое количество мокроты, и она может буквально «залить» легкие

Препараты от кашля необходимы лишь в некоторых случаях:

  • если у ребенка есть серьезные патологии легких (врожденные аномалии, малая выработка ферментов для разжижения мокроты и др.);
  • при наличии обструктивного бронхита назначаются лекарства для расширения просвета бронхов;
  • короткий курс муколитического препарата может быть назначен, если болезнь протекает тяжело, эта мера сочетается с массажем для отвода мокроты и лекарствами, которые стимулируют откашливание.

Помимо пероральных препаратов, могут быть прописаны ингаляции. Но только с использованием рекомендованных врачом лекарств и специальных приборов!

При бронхите исключить:

  • горячие паровые ингаляции;
  • перегрев грудной клетки горячими ванными, компрессами, одеждой, разогревающими мазями, горчичниками.

Меры профилактики

  • Не курите рядом с ребенком, а лучше вообще в квартире.
  • Своевременно делайте прививки от пневмококка и других бактерий-возбудителей этого недуга.
  • Обеспечьте ребенку профилактику ОРВИ (не перегревайте его, надевайте ему одежду по погоде, проводите закаливания).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Описание:

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: антибиотик – азалид

Код АТХ: J01FA10.

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/мл)

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

 Staphylococcus

≤ 1

˃ 2

 Streptococcus A, B, C, G

≤ 0,25

˃ 0,5

 Streptococcus pneumoniae

≤ 0,25

˃ 0,5

 Haemophilus influenzae

≤ 0,12

˃ 4

 Moraxella catarrhalis

≤ 0,5

˃ 0,5

 Neisseria gonorrhoeae

≤ 0,25

˃ 0,5

 В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

  1. Грамположительные аэробы:
  • Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
  • Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный)
  • Streptococcus pyogenes
  1. Грамотрицательные аэробы:
  • Haemophilus influenzae
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Legionella pneumophila
  • Moraxella catarrhalis
  • Pasteurella multocida
  • Neisseria gonorrhoeae
  1. Анаэробы:
  • Clostridium perfringens
  • Fusobacterium spp.
  • Prevotella spp.
  • Porphyromonas spp.
  1. Другие микроорганизмы:
  • Chlamydia trachomatis
  • Chlamydia pneumoniae
  • Chlamydia psittaci
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Mycoplasma hominis
  • Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

грамположительные аэробы:

Streptococcus pneumoniae (пенициллин – устойчивый)

Изначально устойчивые микроорганизмы:

грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus (метициллин – устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам) грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину

анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг – 37 % (эффект “первого прохождения”), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови cоставляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях в 10 – 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень долгий период полувыведения – 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50 % кишечником, 6 %  почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Лікарська форма

капсулы 250 мг – белые, размер №0; содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 6 или 10 капсул); капсулы 500 мг – твердые желатиновые, размер №00, белый корпус и желтая крышечка (в картонной пачке 1, 2, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок по 2, 3, 6 или 10 капсул); порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 100 мг/5 мл или 200 мг/5 мл: белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком либо светло-желтый, гранулированный/кристаллический порошок, имеющий слабый фруктовый запах; приготовленная суспензия имеет характерный фруктовый запах и однородную консистенцию от белого или светло-серого с желтоватым или кремоватым оттенком до светло-желтого цвета (в картонной пачке 1 флакон по 15,9 г в комплекте с пипеткой и мерной ложкой для дозирования).

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;

вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный  24,0 мг /48,0 мг,  кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая  до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/

18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000  3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг,  краситель тропеолин О  0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг

Описание:

Капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа: антибиотик – азалид

Код АТХ: J01FA10.

Фармакологическое действие

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/мл)

Микроорганизмы

МИК, мг/л

Чувствительные

Устойчивые

 Staphylococcus

≤ 1

˃ 2

 Streptococcus A, B, C, G

≤ 0,25

˃ 0,5

 Streptococcus pneumoniae

≤ 0,25

˃ 0,5

 Haemophilus influenzae

≤ 0,12

˃ 4

 Moraxella catarrhalis

≤ 0,5

˃ 0,5

 Neisseria gonorrhoeae

≤ 0,25

˃ 0,5

 В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

  1. Грамположительные аэробы:
  • Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
  • Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительный)
  • Streptococcus pyogenes
  1. Грамотрицательные аэробы:
  • Haemophilus influenzae
  • Haemophilus parainfluenzae
  • Legionella pneumophila
  • Moraxella catarrhalis
  • Pasteurella multocida
  • Neisseria gonorrhoeae
  1. Анаэробы:
  • Clostridium perfringens
  • Fusobacterium spp.
  • Prevotella spp.
  • Porphyromonas spp.
  1. Другие микроорганизмы:
  • Chlamydia trachomatis
  • Chlamydia pneumoniae
  • Chlamydia psittaci
  • Mycoplasma pneumoniae
  • Mycoplasma hominis
  • Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

грамположительные аэробы:

Streptococcus pneumoniae (пенициллин – устойчивый)

Изначально устойчивые микроорганизмы:

грамположительные аэробы:

Enterococcus faecalis

Staphylococcus (метициллин – устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам) грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину

анаэробы

Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 500 мг – 37 % (эффект “первого прохождения”), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения – 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови cоставляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями).

Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях в 10 – 50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.

У азитромицина очень долгий период полувыведения – 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде – 50 % кишечником, 6 %  почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Когда стоит обратиться к врачу

В лечении нуждаются только те женщины, у которых носительство уреаплазмы сопровождается симптоматикой и жалобами, и в том случае, когда все другие, наиболее вероятные возбудители воспалительного процесса исключены (например, хламидия, трихомонада, гонорея, микоплазма).

Что может беспокоить женщину (симптомы):

  • Слизисто-гнойные выделения из половых путей.
  • Зуд, жжение, болезненность при мочеиспускании.
  • Дискомфорт или боль в нижней части живота.

Оговорюсь сразу, что в таком случае недостаточно просто сдать ПЦР анализ (берут соскоб или мазок из шейки матки) на обнаружение уреаплазмы. При использовании такой качественной методики в результате мы получаем только 2 варианта ответа: отрицательный или положительный (обнаружено или не обнаружено). Положительный результат говорит о наличии выделяемого микроорганизма в образце, отрицательный – об отсутствии. Для дальнейшего индивидуального подхода может быть использован количественный анализ, благодаря которому врач сможет понять, сколько микроорганизмов находится в организме человека. В случае с уреалазмой, количество бактерий должно превышать показатель 10 в 4 степени. Но к сожалению, результаты применения методики количественного определения уреаплазмы и клинической значимости этих результатов до сих пор обсуждаемы. В любом случае, по результатам врачу необходимо провести анализ – посев уреаплазмы и определить чувствительность к антибактериальным препаратам. Только после этого и при наличии жалоб начинают лечение.

Показання

  • инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов – ангина, синусит (воспаление околоносовых пазух), тонзиллит (воспаление небных миндалин /гланд/), средний отит (воспаление полости среднего уха);
  • скарлатина;
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей – бактериальные и атипичные пневмонии (воспаление легких), бронхит (воспаление бронхов);
  • инфекции кожи и мягких тканей -рожа, импетиго (поверхностное гнойничковое поражение кожи с образованием гнойных корок), вторично инфицированные дерматозы (кожные болезни);
  • инфекции мочеполовых путей – гонорейный и негонорейный уретрит (воспаление мочеиспускательного канала) и/или цервицит (воспаление шейки матки);
  • болезнь Лайма (боррелиоз – инфекционное заболевание, вызываемое спирохетой Боррелии).

Особые указания

В случае пропуска приема одной дозы – пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывами в 24 ч.

Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема анатацидных препаратов.

Препарат следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушении функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и применение других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотикассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 мес после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препаратыи классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Профилактика

Следует помнить о том, что риск развития пневмонии повышается под воздействием указанных ниже факторов:

  • длительного стресса;
  • переохлаждения;
  • тяжёлой физической работы;
  • недавно перенесённой ОРВИ;
  • снижения общего или местного иммунитета;
  • травм.

Воспаление лёгких возникает на фоне преимущественно таких заболеваний, как:

  • туберкулёза;
  • сахарного диабета;
  • хронической обструктивной болезни лёгких;
  • онкологического заболевания;
  • хронического алкоголизма.

К профилактическим мероприятиям, которые позволяют снизить риск развития воспаления лёгких, стоит отнести:

  • правильное питание;
  • приём иммуномодуляторов и витаминов;
  • регулярное проветривание помещений;
  • ведение здорового образа жизни;
  • регулярное пребывание на свежем воздухе..

Фармакокінетика

ВсасываниеПосле приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема в дозе 500 мг биодоступность составляет 37% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2–3 часа.РаспределениеКажущийся объем распределения 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проникает через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация азитромицина в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях.МетаболизмАзитромицин деметилируется в печени, теряя активность.ВыведениеУ азитромицина очень длинный период полувыведения — 35–50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5–7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизменном виде — 50% через кишечник, 6% почками

Спосіб застосування

Для дорослих:

Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Азитромицин следует обязательно принимать за час до еды или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в день. Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в 1-й день, затем по 0,25 г со 2-го по 5-й день или по 0,5 г ежедневно в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г). При острых инфекциях урогенитального (мочеполового) тракта назначают однократно 1 г (2 таблетки по 0,5 г). При болезни Лайма (боррелиозе) для лечения первой стадии (erythemamigrans) назначают по 1 г (2 таблетки по 0,5 г) в 1-й день и по 0,5 г ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза 3 г).

Для дітей:

Детям назначают препарат с учетом массы тела.
Детям с массой тела более 10 кг из расчета: в 1 -и день – 10 мг/кг массы тела; в последующие 4 дня – по 5 мг/кг. Возможен 3-дневный курс лечения; в этом случае разовая доза составляет 10 мг/кг. (Курсовая доза 30 мг/кг массы тела).
Рекомендуется перерыв в 2 часа между приемом азитромицина и антацидных (снижающих кислотность желудка) препаратов при их одновременном назначении.

Фармакологические свойства препарата Азитромицин

Антибиотик широкого спектра действия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспаления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом, способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной длительностью периода полувыведения. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно 3-дневного курса терапии. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F и G. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинорезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Из анаэробов — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
При пероральном введении азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. Азитромицин медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки и сократить продолжительность курса лечения до 5 дней; в тканях высокие концентрации активного вещества сохраняются еще 5–7 дней после приема последней дозы азитромицина.

Состав:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат в пересчете на азитромицин 250 мг/ 500 мг;

вспомогательные вещества: лактитол 300,0 мг / 600,0 мг, кальция фосфата дигидрат 59,8 мг / 119,6 мг, крахмал кукурузный  24,0 мг /48,0 мг,  кроскармеллоза натрия 20,0 мг / 40,0 мг, магния стеарат 6,0 мг /12,0 мг, гипромеллоза 5,0 мг/ 10,0 мг, натрия лаурилсульфат 1,2 мг/ 2,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая  до получения таблетки без оболочки массой 700 мг/ 1400 мг;

вспомогательные вещества оболочки: гипромеллоза 9,49мг/

18,98 мг, титана диоксид 5,2 мг/ 10,4 мг, макрогол-4000  3,744 мг/ 7,488 мг, тальк 1,12 мг/ 2,24 мг, повидон –К17 0,416 мг/0,832 мг,  краситель тропеолин О  0,030 мг/ 0,060 мг до получения таблетки с оболочкой массой 720 мг / 1440 мг

Азитромицин для лактирующей женщины

Как гласит инструкция, Азитромицин при грудном вскармливании входит в список относительных противопоказаний. Препарат способен проникать в кровь и выделяться с грудным молоком. Однако концентрация лекарственного средства в молоке меньше, чем разрешённая доза медикамента для лечения новорождённых. Исходя из этого, Азитромицин не провоцирует серьёзные побочные явления у грудничков. А поэтому приём препарата при грудном кормлении допустим.

Однако, согласно медицинским исследованиям, антибактериальное средство может спровоцировать сужение привратника желудка у новорождённых до 3 месяцев. Кроме того, вследствие приёма препарата, существует риск побочных явлений у грудных детей: кандидозный стоматит, пелёночный дерматит, диарея, дисбактериоз кишечника.

Количество активного компонента в молоке постоянно увеличивается с каждой новой порцией медикамента, принятой лактирующей женщиной. Азитромицин остаётся в молоке на протяжении нескольких суток после окончания курса лечения. А поэтому нужно перевести ребёнка на искусственное кормление во время терапии, которое нужно продлить ещё на несколько суток, чтобы организм матери очистился. Только после этого можно продолжить естественное вскармливание.

Таким образом, Азитромицин разрешено использовать кормящим мамам, но не рекомендуется. Пациентка должна следовать рекомендациям доктора по вопросу приёма антибиотика.

https://youtube.com/watch?v=8GqEJs5NPJw

Подписывайтесь на нашу группу Вконтакте

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на «поздней» стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 мин, продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 суток.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь – около 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч TCmax и снижает величину максимальной концентрации (Cmax) на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз в день в течение 10 сут равновесная концентрация препарата (Css) в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0,5–1,5 ч после приема. Связь с белками плазмы – 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25–1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5–60 мг. Объем распределения – 0,5 л/кг.

В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома P450). Цетиризин не кумулируется. Около 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами.

Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения (T1/2) у взрослых – 10 ч, у детей 6–12 лет – 6 ч, 2–6 лет – 5 ч, 0,5–2 лет – 3,1 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0,3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Практически не удаляется в ходе гемодиализа.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

С осторожностью

  • миастения;
  • нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;
  • нарушения функции почек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин);
  • у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;
  • одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, циклоспорина.

Заключение

При кормлении грудью и во время беременности женщина должна быть особо внимательна к выбору лекарственных препаратов для лечения тех или иных патологий. Особого внимания требуют антибактериальные средства, так как они часто обладают гепатотоксичностью, гематотоксичностью, могут вызывать много побочных эффектов и противопоказаны в период беременности и ГВ.

Азитромицин проникает через гемато-молочный барьер, что уже делает его опасным для приема у мам, которые кормят малышей грудным молоком. Хоть риск развития патологий новорожденных невысок, рекомендуется воздержаться от применения подобных медикаментов в период ГВ.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

Поделитесь в социальных сетях:FacebookTwitter
Напишите комментарий